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低分子肝素作用

時間:2019-07-20 16:26:08 來源:網絡投稿   編輯:中醫

低分子肝素是一種分子量較低的肝素總稱,是可能皮下註射被人體吸收的,可以起到止血的功能,還可以避免血小板含量減少的情況。肝素活性是肝素結合的抗凝血酶,不會影響到自身凝血酶的黑成,還可以起到抗血栓的效果,大傢可以來瞭解低分子肝素的作用,增加大傢對這種分子的瞭解。

低分子肝素作用

低分子肝素是由普通肝素解聚制備而成的一類分子量較低的肝素的總稱。其藥效學及藥動學特性與普通肝素不同

特點

1.由於分子量小,組分相對均一,皮下註射吸收比肝素快而規則,藥動學特征更具可預見性,生物利用度90%,t1/2長於肝素,約4小時;

2.由於分子量小,與ATⅢ形成復合物後,與Xa結合選擇性高,因而選擇性抑制Xa活性(一分子Xa可催化大約1000分子凝血酶生成),而對Ⅱa及其他凝血因子作用較弱,不影響已形成的凝血酶,殘存的凝血酶足以保證初級止血功能,所以抗血栓作用強,抗凝作用弱。

低分子肝素作用

3.與肝素相比具有以下特點

(1)血小板減少癥發生率低於肝素。

(2)低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值為2~4.0,而普通的肝素為1。出血發生率低於肝素,腎功能不良患者仍需要監測活化部分凝血激酶時間。

(3)骨質疏松發生率低於肝素。

低分子肝素作用

藥理作用

肝素的抗凝作用一般認為主要通過2個方面:①對凝血酶的抑制作用;②對凝血活性因子Xa(FXa)的抑制作用。兩者都依賴於肝素的戊糖結構與抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的結合,經肝素結合的抗凝血酶-Ⅲ結合凝血酶和FXa的能力增強,其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素與ATⅢ的結合,還同時要求肝素與凝血酶的直接結合,這就需要肝素分子有足夠的長度(至少18個單糖的長度,分子量至少為5000D),但肝素增強抗凝血酶-Ⅲ抑制FXa的作用不需要肝素與FXa直接接觸,此種作用對肝素無最低分子量上的要求。低分子肝素由於片斷較短,大部分分子長度均小於18個單糖長度,因此其抗凝血酶的作用遠低於其抗FXa作用 [3] 。

研究表明肝素抗FXa與抗凝血酶的活性之比約為1,而低分子肝素抗FXa與抗凝血酶的活性之比為2~4。肝素的強大的抗凝血酶的作用是導致出血綜合征的主要原因,由於LMWH主要表現為抗FXa作用,對抗凝血酶的作用較小,故在達到有效的抗凝作用的同時可以減少肝素所致的出血等不良反應,在臨床應用上很有價值。

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