苯二氮卓類藥物有哪些

苯二氮卓類藥物是一類比較常見的西藥，在如今的臨床醫學中，很多患者都會采用這種苯二氮卓類藥物來治療自己的疾病，尤其是對於有焦慮癥、失眠癥等癥狀的患者。當然，苯二氮卓類藥物的具體種類是有很多種的，不同的人群應當選用不同的藥物。下面就為大傢介紹苯二氮卓類藥物的相關知識！

一、苯二氮卓類藥物有哪些

苯二氮卓類（benzodiazepines）多為1，4-苯並二氮卓的衍生物。臨床常用的有20餘種。雖然它們結構相似，但不同衍生物之間，抗焦慮、鎮靜催眠、抗驚厥、肌肉松弛和安定作用則各有側重。用於鎮靜催眠的衍生物，包括地西泮（安定）、氟西泮（氟安定）、氯氮卓、奧沙西泮和三唑侖。

二、作用機制

苯二氮卓類口服吸收良好，約lh達血藥峰濃度。其中三唑侖吸收最快；奧沙西泮和氯氮卓口服吸收較慢，肌內註射吸收也緩慢，且不規則。欲快速顯效時，應靜脈註射。

苯二氮卓類血漿蛋白結合率較高，其中安定的血漿蛋白結合率高達99%。因其脂溶性很高，故能迅速向組織中分佈並在脂肪組織中蓄積。靜脈註射時首先分佈至腦和其他血流豐富的組織和器官。腦脊液中濃度約與血漿遊離藥物濃度相等。隨後進行再分佈而蓄積於脂肪和肌組織中其分佈容積很大，老年患者更大。

此類藥物主要在肝藥酶作用下進行生物轉化。多數藥物的代謝產物具有與母體藥物相似的活性，而其t1/2 則比母體藥物更長。例如氟兩泮的血漿t1/2，僅2~3h，而其主要活性代謝產物N-去烷基氟西泮的血漿t1/2 卻在50h以上。連續應用長效類藥物時，應註意藥物及其活性代謝物在體內蓄積。苯二氮卓類及其代謝物最終與葡萄糖醛酸結合而失活，經腎排出。結構中含羥基者可直接與葡萄糖醛酸結合而失活，這一途徑較少受其他因素影響。結構上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物轉化時，硝基還原成氨基，進一步乙酰化為乙酰氨基，兩種代謝物均無生物活性，且此代謝途徑也較少受其他因素影響。但本類藥物在體內的氧化代謝則易受肝功能、年齡和同時飲酒的影響，使t1/2 延長。

三、不良反應

治療最連續用藥可出現頭昏、嗜睡、乏力等反應，長效類尤易發生。大劑量偶致共濟失調。過量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。但本類藥物安全范圍大，發生嚴重後果者少。靜脈註射對心血管有抑制作用，治療量口服則無此作用。同時應用嗎啡或其他中樞抑制藥、乙醇等可顯著增強毒性。因可透過胎盤屏障和隨乳汁分泌，孕婦和哺乳婦女忌用。本類藥物雖無明顯肝藥酶誘導作用，但長期應用仍可產生一定耐受性，需增加劑量。久服可發生依賴性和成癮，停藥時出現反跳和戒新癥狀(失眠、焦慮、激動、震顫等)。與巴比妥類相比，本類藥物的戒斷癥狀發生較遲、較輕。

苯二氮革類藥物的過量中毒可用氟馬西尼(flumazenil，安易醒)進行鑒別診斷和搶救。氟馬西尼是苯二氮卓結合位點的拮抗藥，特異性地競爭性拮抗苯二氮卓類衍生物與GABAA受體上特異性位點結合，但對巴比妥類和其他中樞抑制藥引起的中毒無效。