乳腺癌靶向藥

因為乳腺癌成為瞭一種越來越常見的癌癥疾病，所以在現代臨床醫學上也有對乳腺癌的許多研究。在治療乳腺癌的時候，專門要使用乳腺癌的靶向藥，這樣才能夠讓乳腺癌的病情更好恢復。針對不同嚴重程度的乳腺癌，使用到的靶向藥也會有所差異，下面就著重介紹瞭幾種乳腺癌的靶向藥。

拉帕替尼(泰立沙)

拉帕替尼聯合卡培他濱適用於治療既往接受過蒽環類，紫杉醇和曲妥珠單抗治療的HER2過表達晚期或轉移性乳腺癌。

最常見的不良反應(≥20%)

腹瀉，手掌-足底紅斑，惡心，皮疹，嘔吐和疲勞。

拉帕替尼聯合來曲唑適用於治療激素受體陽性、HER2過表達的轉移性絕經後乳腺癌。

最常見的不良反應(≥20%)

腹瀉，皮疹，惡心和疲勞。

曲妥珠單抗(赫賽汀)

輔助治療

曲妥珠單抗適用於HER2過表達、淋巴結陽性或陰性(ER/PR陰性或具有一個高風險特征)乳腺癌的輔助治療。

作為包括阿黴素，環磷酰胺，紫杉醇或多西紫杉醇在內的治療方案的一部分

作為多西紫杉醇和卡鉑治療方案的一部分

作為後續基於多模態蒽環類藥物治療的單一藥物

最常見的不良反應(≥5%)

頭痛，腹瀉，惡心和畏寒。

轉移性乳腺癌

曲妥珠單抗聯合紫杉醇適用於一線治療HER2過表達轉移性乳腺癌。

曲妥珠單抗作為單藥適用於治療既往接受過一種或多種化療方案的HER2過表達轉移性乳腺癌。

最常見的不良反應(≥10%)

發燒，畏寒，頭痛，感染，充血性心力衰竭，失眠，咳嗽和皮疹。

(T-DM1)KadcylaT-DM1作為單藥適用於治療既往接受過曲妥珠單抗和紫杉醇單獨或聯合治療的HER2陽性轉移性乳腺癌。

這些患者應該既往接受過轉移性疾病的先前治療，或者在完成輔助治療期間或之後六個月內疾病復發。

最常見的不良反應(>25%)

疲勞，惡心，肌肉骨骼疼痛，出血，血小板減少，頭痛，轉氨酶升高，便秘和鼻出血。

帕妥珠單抗(Perjeta)

轉移性乳腺癌

帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗和多西紫杉醇適用於治療既往未接受過抗HER2治療或化療的HER2陽性轉移性乳腺癌。

最常見的不良反應(>30%)

腹瀉，脫發，中性粒細胞減少，惡心，疲勞，皮疹和周圍神經病變。

早期乳腺癌新輔助治療

帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗和化療適用於作為早期乳腺癌完整治療方案的一部分，對HER2陽性、局部晚期、炎癥性、或早期乳腺癌(直徑大於2cm或淋巴結陽性)進行新輔助治療。

帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗和多西紫杉醇

最常見的不良反應(>30%)

脫發，腹瀉，惡心和中性粒細胞減少癥。

在給予3周期FEC(氟尿嘧啶，表柔比星，環磷酰胺)方案後繼續給予3周期帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗和多西紫杉醇

最常見的不良反應(>30%)

疲勞，脫發，腹瀉，惡心，嘔吐和中性粒細胞減少癥。

帕妥珠單抗聯合多西紫杉醇，卡鉑和曲妥珠單抗(TCH)

最常見的不良反應(>30%)

疲勞，脫發，腹瀉，惡心，嘔吐，中性粒細胞減少，血小板減少和貧血。

在給予4周期ddAC(劑量密集的阿黴素和環磷酰胺)方案後繼續給予4周期帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗和紫杉醇

最常見的不良反應(>30%)

惡心，腹瀉，脫發，疲勞，便秘，周圍神經病變和頭痛。

在給予4周期FEC(氟尿嘧啶，表柔比星，環磷酰胺)方案後繼續給予4周期帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗和多西紫杉醇

最常見的不良反應(>30%)

腹瀉，惡心，脫發，虛弱，便秘，疲勞，粘膜炎癥，嘔吐，肌痛和貧血。

早期乳腺癌輔助治療

帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗和化療適用於作為具有高復發風險的HER2陽性早期乳腺癌的輔助治療。

最常見的不良反應(>30%)

腹瀉，惡心，脫發，疲勞，周圍神經病變和嘔吐。

來那替尼(Nerlynx)

適用於治療既往接受過曲妥珠單抗治療的HER2陽性早期乳腺癌。

最常見的不良反應(>5%)

腹瀉，惡心，腹痛，疲勞，嘔吐，皮疹，口腔炎，食欲減少，肌肉痙攣，消化不良，AST或ALT升高，nail

disorder，皮膚幹燥，腹脹，體重下降和尿路感染。

帕博西尼(Ibrance)

帕博西尼聯合芳香酶抑制劑適用於作為激素受體陽性、HER2陰性晚期或轉移性絕經後乳腺癌的初始內分泌治療。

帕博西尼聯合氟維司群適用於治療內分泌治療後疾病進展的激素受體陽性、HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌。

最常見的不良反應(≥10%)

中性粒細胞減少，感染，白細胞減少，疲勞，惡心，口腔炎，貧血，脫發，腹瀉，血小板減少，皮疹，嘔吐，食欲減退，虛弱和發熱。

瑞博西尼(Kisqali)

瑞博西尼聯合芳香酶抑制劑適用於作為激素受體陽性、HER2陰性局部晚期或轉移性絕經後乳腺癌的初始內分泌治療。

最常見的不良反應(≥10%)

尿路感染，中性粒細胞減少，白細胞減少，貧血，淋巴細胞減少，食欲下降，頭痛，失眠，呼吸困難，惡心，腹瀉，嘔吐，便秘，口腔炎，腹痛，脫發，皮疹，瘙癢，背痛，疲勞，外周水腫，虛弱，發熱，肝功能檢查異常。

常見的不良反應(1-10%)

血小板減少，發熱性中性粒細胞減少，低鈣血癥，低鉀血癥，低磷血癥，流淚增加，幹眼癥，暈厥，鼻出血，味覺障礙，消化不良，肝毒性，紅斑，血肌酐升高，體重下降，心電圖QT延長。

戈舍瑞林(諾雷得)

適用於作為激素受體陽性的晚期絕經前和圍絕經期乳腺癌的姑息治療。

不良反應(>20%)

潮熱，頭痛，出汗，痤瘡，情緒不穩定，抑鬱，性欲減退，陰道炎，乳房萎縮，皮脂溢，和外周水腫。此外，戈舍瑞林治療初期會出現腫瘤暴長現象。

依維莫司(飛尼妥)

依維莫司聯合依西美坦適用於治療既往來曲唑或阿那曲唑治療失敗的激素受體陽性、HER2陰性晚期絕經後乳腺癌。

最常見的不良反應(≥30%)

口腔炎，感染，皮疹，疲勞，腹瀉，水腫，腹痛，惡心，發燒，虛弱，咳嗽，頭痛和食欲下降。

Abemaciclib (Verzenio)

Abemaciclib聯合芳香酶抑制劑適用於作為激素受體陽性、HER2陰性晚期或轉移性絕經後乳腺癌的初始內分泌治療。

Abemaciclib聯合氟維司群適用於治療內分泌治療後疾病進展的激素受體陽性、HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌。

Abemaciclib作為單藥適用於治療內分泌治療和轉移疾病治療方案中接受化療後疾病進展的激素受體陽性、HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌。

最常見的不良反應(≥20%)

腹瀉，中性粒細胞減少，惡心，腹痛，感染，疲勞，貧血，白細胞減少，食欲減退，嘔吐，頭痛，脫發和血小板減少。

他莫昔芬

適用於治療女性復發轉移乳腺癌。

適用於作為乳腺癌手術後轉移的輔助治療，預防復發。

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。

其中，胃腸道反應：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌。皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發。骨髓：偶見白細胞和血小板減少。肝功偶見異常。眼睛：長時間(17個月以上)大量(每天240-320mg)使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起註意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞(表現為氣短)，血栓形成，無力，嗜睡。

阿那曲唑(瑞寧得)

適用於作為激素受體陽性早期絕經後乳腺癌的輔助治療。

適用於作為激素受體陽性或未知的局部晚期或轉移性絕經後乳腺癌的一線治療。

適用於作為他莫昔芬治療後疾病進展的晚期絕經後乳腺癌的二線治療。

ER陰性以及先前對他莫昔芬治療無效的患者也很少對阿那曲唑產生反應。

早期乳腺癌最常見的不良反應(≥10%)

潮熱，虛弱，關節炎，疼痛，關節痛，咽炎，高血壓，抑鬱，惡心和嘔吐，皮疹，骨質疏松癥，骨折，背痛，失眠，頭痛，外周性水腫和淋巴水腫。

晚期乳腺癌最常見的不良反應(>10%)

潮熱，惡心，虛弱，疼痛，頭痛，背痛，骨痛，咳嗽加重，呼吸困難，咽炎和外周水腫。

來曲唑(弗隆)

適用於作為激素受體陽性早期絕經後乳腺癌的輔助治療。

適用於作為已接受5年他莫昔芬輔助治療的早期絕經後乳腺癌的延長輔助治療。

適用於作為激素受體陽性或未知的局部晚期或轉移性絕經後乳腺癌的一線治療。

適用於治療抗雌激素治療後疾病進展的晚期絕經後乳腺癌。

最常見的不良反應(>20%)

潮熱，關節痛，潮紅，虛弱，水腫，關節痛，頭痛，頭暈，高膽固醇血癥，出汗增多，骨痛，和肌肉骨骼處疼痛或僵硬等。

奧拉帕尼(利普卓)

適用於治療前期在新輔助治療、輔助治療或轉移疾病治療方案中接受過化療的攜帶生殖系BRCA突變(有害或懷疑有害)、HER2陰性轉移性乳腺癌。

激素受體陽性的乳腺癌患者應該優先接受內分泌治療。

(目前奧拉帕尼在中國僅獲批用於鉑敏感復發性卵巢癌的維持治療，且不論患者是否攜帶BRCA基因突變)

臨床試驗中最常見的不良反應(≥20%)

貧血，惡心，疲勞(包括虛弱)，嘔吐，中性粒細胞減少，白細胞減少，鼻咽炎/上呼吸道感染/流行性感冒，呼吸道感染，腹瀉，關節痛/肌痛，味覺障礙，頭痛，消化不良，食欲減退，便秘和口腔炎。

實驗室中最常見的異常(≥25%)

血紅蛋白減少，平均紅細胞體積增加，淋巴細胞減少，白細胞減少，中性粒細胞絕對計數減少，血清肌酐增加和血小板減少。

Talazoparib (Talzenna)

適用於治療攜帶生殖系BRCA突變(有害或懷疑有害)、HER2陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌。

最常見的不良反應(≥20%)

疲勞，貧血，惡心，中性粒細胞減少，頭痛，血小板減少，嘔吐，脫發，腹瀉，食欲下降。

實驗室中最常見的異常(≥25%)

血紅蛋白，血小板，中性粒細胞，淋巴細胞，白細胞和鈣減少。葡萄糖，丙氨酸轉氨酶，天冬氨酸轉氨酶和堿性磷酸酶增加。